生物醫藥與大健康產業發展前景(解讀打造超500億元大健)
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塞爾帕替尼（Selpercatinib）是一種高度選擇性和有效的口服研究藥物，由禮來公司研發，2020年被美國FDA加速批準上市，可用于治療RET激酶異常突變的癌癥患者。這也是首款靶向RET融合突變的靶向藥物。
美國禮來的抗癌藥塞爾帕替尼能夠抑制野生型RET和多種突變RET亞型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之間。在體外和體內腫瘤模型中，塞爾帕替尼在含有由基因融合和突變引起的RET蛋白的組成性激活的細胞中表現出抗腫瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。
在臨床試驗中，患者使用塞爾帕替尼治療也有明顯臨床獲益。在I/II LIBRETTO-001臨床試驗中，對于RET融合的非小細胞肺癌患者來說，塞爾帕替尼的效果十分顯著，藥物的平均反應持續時間非常持久，長達20.3個月，中位無進展生存期為18.4個月。
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