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來源：責(zé)編：時(shí)間：2024-07-18 06:46:33 瀏覽量：207

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塞爾帕替尼2020年5月經(jīng)FDA授予批準(zhǔn)上市，英文名Selpercatinib，適用于晚期RET融合陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌、RET突變型甲狀腺髓樣癌(MTC)和RET融合陽(yáng)性甲狀腺癌的患者的治療。塞爾帕替尼口服給藥，成人和12歲以上兒童患者如果體重小于50kg推薦劑量為120mg，每日兩次；≥50kg患者的推薦劑量是160mg，每日兩次。

塞爾帕替尼能夠抑制野生型RET和多種突變RET亞型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之間。在體外和體內(nèi)腫瘤模型中，塞爾帕替尼在含有由基因融合和突變引起的RET蛋白的組成性激活的細(xì)胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。

塞爾帕替尼獲批上市的時(shí)間還是比較短的，目前國(guó)內(nèi)的醫(yī)院中也買不到此藥

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