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2020年5月8日，美國食品藥品監督管理局FDA批準禮來子公司Loxo Oncology 的口服RET抑制劑Retevmo（selpercatinib）上市，用于治療：1）晚期RET融合陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者；2）需要全身治療（需要口服或注射）的晚期或轉移性RET突變甲狀腺髓樣癌的成人和12歲以上兒童患者；3）需要全身治療而且放射碘治療抵抗的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌成人和12歲以上兒童患者。
塞爾帕替尼的批準是基于一項臨床試驗的結果，該試驗的患者患有3種類型與RET融合或突變相關的腫瘤，其中包括轉移性NSCLC和RET融合或突變的患者以及患有2種不同類型的轉移性甲狀腺癌的患者。
這項研究納入了105位曾接受過化療的NSCLC和RET融合成人。總體而言，有64％的患者對Retevmo的治療有反應，并且大多數患者（81％）的反應持續了6個月或更長時間。在39例以前未接受過任何肺癌治療的NSCLC和RET融合。該研究還包括轉移性甲狀腺癌患者，他們對Retevmo(selpercatinib塞爾帕替尼)表現出相似的陽性反應。
基于體重推薦劑量：① 少于50kg:120mg；② 50kg及以上：160mg。
每天兩次（大約每12小時一次）口服，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
吞下整個膠囊，不要壓碎或咀嚼膠囊殼。
除非錯過下一個預定劑量的時間超過6小時，否則不要錯過任何劑量。
如果服藥后發生嘔吐，不可補服，下次服藥仍按照原間隔時間。
1.與抗酸劑聯用的劑量修改：
在服用本藥期間盡量避免使用質子泵抑制劑（如奧美拉唑等）、組胺H2受體阻斷劑（如法莫替丁等）和中和胃酸藥（如碳酸氫鈉和鋁碳酸鎂等），如果不可避免時，應：
（1）服用質子泵抑制劑時，本藥需隨餐口服；（2）在服用組胺H2受體阻斷劑前2小時或10小時后，方可服用本藥；（3）在服用中和胃酸藥前2小時或2小時后服用本藥。
2.患者在服用本藥期間出現不良反應，需根據情況適時調整給藥方案。
3.避免將強CYP3A抑制劑和中度CYP3A抑制劑與本藥同時使用。如果不能避免同時使用強效或中度CYP3A抑制劑，則需做相應的劑量調整，詳情請看文末鏈接
4.嚴重肝功能不全的患者也需要做相應的劑量調整。
塞爾帕替尼最常見的不良反應包括：肝酶水平升高；高血糖；白細胞減少；血中白蛋白減少；低鈣血癥；口干；腹瀉；肌酐升高；堿性磷酸酶升高；高血壓；乏力；水腫；血小板減少；膽固醇升高；皮疹；低鈉血癥和便秘等。
由于原研藥的價格相對而言比較貴，很多患者無法承擔。因此可以選擇仿制版塞爾帕替尼（PHOSELP）。仿制版塞爾帕替尼價格非常便宜，只需要幾千元一盒。
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