Fsf28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.comFsf28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com恩曲替尼是原肌球蛋白受體酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC（分別由神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)酪氨酸受體激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3編碼）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和間變性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制劑，IC50值為0.1至2nM。恩曲替尼還抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代謝物M5對(duì)TRK、ROS1和ALK的體外活性相似。
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Fsf28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.comFsf28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com恩曲替尼的安全性和療效在兩項(xiàng)研究中得到了驗(yàn)證：恩曲替尼的療效在ROS1陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的合并亞組中進(jìn)行評(píng)估，這些患者接受不同劑量和計(jì)劃的恩曲替尼（90%每天口服一次600 mg），并被納入三個(gè)多中心、單臂、非盲臨床試驗(yàn)之一：ALKA，STARTRK-1（NCT02097810）和STARTRK-2（NCT02568267）。對(duì)51例ROS1陽性NSCLC患者進(jìn)行療效評(píng)價(jià)。總緩解率為78%，其中完全緩解6%，部分緩解73%；緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）≥ 9個(gè)月，≥ 12個(gè)月，≥ 18個(gè)月的比例分別為70%，55%，30%。和恩曲替尼的療效是在一個(gè)成年患者的合并亞組中評(píng)估的，這些患者具有NTRK基因融合的不能切除或轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤，這些患者被納入三個(gè)多中心、單臂、非盲臨床試驗(yàn)中：ALKA、STARTRK-1（NCT02097810）和STARTRK-2（NCT02568267）。對(duì)54例NTRK基因融合實(shí)體瘤成人患者中進(jìn)行療效評(píng)估。總緩解率為57%，其中完全緩解7.4%，部分緩解50%；緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）≥ 6個(gè)月，≥ 9個(gè)月，≥ 12個(gè)月的比例分別為68%，61%，45%。
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