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伊布替尼的適應(yīng)癥比較多，主要是針對淋巴瘤，尤其是對于CD20抗體（例如美羅華/利妥昔單抗）治療無效的淋巴瘤。包括套細(xì)胞淋巴瘤（MCL），慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL），小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤（SLL），華氏巨球蛋白血癥（WM），CD20靶向治療無效的邊緣區(qū)淋巴瘤（MZL），慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。

伊布替尼是布魯頓酪氨酸激酶的小分子抑制劑，它會與該酶的半胱氨酸形成共價(jià)鍵，停留在該酶的活性位點(diǎn)，抑制它的活性。而布魯頓酪氨酸激酶是B淋巴細(xì)胞抗原受體（BCR）和細(xì)胞因子受體通路的信號分子，對于B淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)、趨化和粘附都有很重要的作用，所以它可以抑制惡性B淋巴細(xì)胞在體內(nèi)的增殖、存活以及細(xì)胞遷移和粘附，從而發(fā)揮作用。

伊布替尼治療淋巴瘤治療效果

從臨床試驗(yàn)的結(jié)果來看，伊布替尼對于套細(xì)胞淋巴瘤的響應(yīng)率達(dá)到了65.8%，中位持續(xù)響應(yīng)時(shí)間長達(dá)17.5個(gè)月，接近了一年半，對于CD20（例如美羅華）治療無效的邊緣區(qū)淋巴瘤總響應(yīng)率達(dá)到了46%。另外，在伊布替尼對奧法木單抗頭對頭的臨床試驗(yàn)對比結(jié)果顯示，伊布替尼治療慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤響應(yīng)率幾乎達(dá)到了奧法木單抗的十倍，是非常驚人的數(shù)據(jù)。在跟苯丁酸氮芥進(jìn)行頭對頭研究的臨床試驗(yàn)顯示，伊布替尼總響應(yīng)率高達(dá)82.4%，而苯丁酸氮芥只有35.3%。在聯(lián)合利妥昔單抗的臨床試驗(yàn)中，伊布替尼的總響應(yīng)率達(dá)到了82.7%，高于安慰劑組的67.8%。從以上數(shù)據(jù)來看，伊布替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星，響應(yīng)率非常高。

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