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FTx28資訊網——每日最新資訊28at.comFTx28資訊網——每日最新資訊28at.com恩曲替尼是原肌球蛋白受體酪氨酸激酶 TRKA、TRKB 和 TRKC（分別由神經營養酪氨酸受體激酶 [NTRK] 基因 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 編碼）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS （ROS1） 和間變性淋巴瘤激酶 （ALK） 的抑制劑，IC50值為 0.1 至 2 nM。恩曲替尼的主要活性代謝物 M5 在體外對 TRK、ROS1 和 ALK 顯示出相似的效力和活性。
FTx28資訊網——每日最新資訊28at.comFTx28資訊網——每日最新資訊28at.com包含 TRK、ROS1 或 ALK 激酶結構域的融合蛋白通過過度激活下游信號通路來驅動腫瘤生成潛力，從而實現不受限制的細胞增殖。恩曲替尼在體外和體內均可抑制來自多種腫瘤類型的癌細胞系，包括皮下和顱內腫瘤，這些腫瘤攜帶NTRK、ROS1和ALK融合基因。
FTx28資訊網——每日最新資訊28at.comFTx28資訊網——每日最新資訊28at.com先前使用抑制相同激酶的其他藥物進行治療可能會對恩曲替尼產生耐藥性。停用恩曲替尼后發現的TRK激酶結構域的耐藥突變包括NTRK1（G595R、G667C）和NTRK3（G623R、G623E和G623K）。停用恩曲替尼后發現的 ROS1 激酶結構域中的耐藥突變包括 G2032R、F2004C 和 F2004I。
FTx28資訊網——每日最新資訊28at.comFTx28資訊網——每日最新資訊28at.com恩曲替尼原發性耐藥的分子原因尚不清楚。因此，除了NTRK基因融合之外，尚不清楚伴隨致癌驅動因素的存在是否會影響TRK抑制的療效。
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