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  莫博替尼(Exkivity,mobocertinib)是一種激酶抑制劑,專門設(shè)計用于以低于野生型(WT)EGFR的濃度選擇性靶向表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變。在口服mobocertinib后,已在血漿中鑒定出兩種具有與mobocertinib相似抑制譜的藥理活性代謝物(AP32960和AP32914)。在體外,mobocertinib還在臨床相關(guān)濃度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和一種額外激酶(BLK)的活性。i4v28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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  與使用莫博替尼(Exkivity,mobocertinib)相關(guān)的不利影響可能包括但不限于以下內(nèi)容:腹瀉、皮疹、惡心、口腔炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥。i4v28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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  3級或4級實驗室異常,包括淋巴細胞減少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、鉀減少、血紅蛋白減少、肌酐增加和鎂減少i4v28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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  莫博替尼(Exkivity,mobocertinib)藥物標(biāo)簽附帶以下黑框警告:Exkivity可導(dǎo)致危及生命的心率校正QT(QTc)延長,包括可能致命的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,需要在基線時和期間定期監(jiān)測QTc和電解質(zhì)治療。增加具有QTc延長危險因素的患者的監(jiān)測頻率。避免同時使用已知會延長QTc間期的藥物和使用具有Exkivity的強效或中度CYP3A抑制劑,這可能會進一步延長QTc。根據(jù)QTc延長的嚴(yán)重程度,暫停、減少劑量或永久停用Exkivity。i4v28資訊網(wǎng)——每日最新資訊28at.com
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