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塞爾帕替尼是一種激酶抑制劑,抑制野生型RET和多種突變RET亞型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之間。塞爾帕替尼由禮來公司研發,2020年被美國FDA加速批準上市,可用于治療RET激酶異常突變的癌癥患者。這也是首款靶向RET融合突變的靶向藥物。
美國禮來的抗癌藥塞爾帕替尼是一種處方藥物,患者需要在專業醫生的指導下用藥,并且在開始治療前需要了解一下它的注意事項。
1、超敏反應:出現超敏反應需要停止使用塞爾帕替尼并使用皮質類固醇。解決后,繼續減少劑量,每周增加1個劑量水平,直到達到過敏發病前的劑量。繼續使用類固醇直到患者達到目標劑量,然后逐漸減少。
2、肝毒性:在開始使用塞爾帕替尼前監測ALT和AST,前3個月每2周監測一次,此后每月監測一次。根據嚴重程度,停用、減少劑量或永久停用塞爾帕替尼。
3、QT間期延長:監測有明顯QTc延長風險的患者。在基線和周期性治療期間,評估QT間期、電解質和TSH。
4、高血壓:高血壓失控患者不要使用塞爾帕替尼。在開始塞爾帕替尼之前優化血壓。1周后監測血壓,此后至少每月監測一次,并根據臨床指示。根據嚴重程度,停用、減少劑量或永久停用塞爾帕替尼。
5、出血事件:對嚴重或危及生命的出血患者,永久停止使用塞爾帕替尼。
6、傷口愈合受損的風險:擇期手術前至少7天不要使用塞爾帕替尼。在大手術后至少2周內,在傷口愈合之前,不要給藥。在傷口愈合并發癥緩解后繼續使用塞爾帕替尼的安全性尚未確定。
7、胚胎-胎兒毒性:可引發致命傷害。塞爾帕替尼有潛在生育風險,建議采取有效的避孕措施。
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