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塞爾帕替尼是一種激酶抑制劑，抑制野生型RET和多種突變RET亞型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之間。塞爾帕替尼由禮來(lái)公司研發(fā)，2020年被美國(guó)FDA加速批準(zhǔn)上市，可用于治療RET激酶異常突變的癌癥患者。這也是首款靶向RET融合突變的靶向藥物。

美國(guó)禮來(lái)的抗癌藥塞爾帕替尼是一種處方藥物，患者需要在專(zhuān)業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥，并且在開(kāi)始治療前需要了解一下它的注意事項(xiàng)。

1、超敏反應(yīng)：出現(xiàn)超敏反應(yīng)需要停止使用塞爾帕替尼并使用皮質(zhì)類(lèi)固醇。解決后，繼續(xù)減少劑量，每周增加1個(gè)劑量水平，直到達(dá)到過(guò)敏發(fā)病前的劑量。繼續(xù)使用類(lèi)固醇直到患者達(dá)到目標(biāo)劑量，然后逐漸減少。

2、肝毒性：在開(kāi)始使用塞爾帕替尼前監(jiān)測(cè)ALT和AST，前3個(gè)月每2周監(jiān)測(cè)一次，此后每月監(jiān)測(cè)一次。根據(jù)嚴(yán)重程度，停用、減少劑量或永久停用塞爾帕替尼。

3、QT間期延長(zhǎng)：監(jiān)測(cè)有明顯QTc延長(zhǎng)風(fēng)險(xiǎn)的患者。在基線和周期性治療期間，評(píng)估QT間期、電解質(zhì)和TSH。

4、高血壓：高血壓失控患者不要使用塞爾帕替尼。在開(kāi)始塞爾帕替尼之前優(yōu)化血壓。1周后監(jiān)測(cè)血壓，此后至少每月監(jiān)測(cè)一次，并根據(jù)臨床指示。根據(jù)嚴(yán)重程度，停用、減少劑量或永久停用塞爾帕替尼。

5、出血事件：對(duì)嚴(yán)重或危及生命的出血患者，永久停止使用塞爾帕替尼。

6、傷口愈合受損的風(fēng)險(xiǎn)：擇期手術(shù)前至少7天不要使用塞爾帕替尼。在大手術(shù)后至少2周內(nèi)，在傷口愈合之前，不要給藥。在傷口愈合并發(fā)癥緩解后繼續(xù)使用塞爾帕替尼的安全性尚未確定。

7、胚胎-胎兒毒性：可引發(fā)致命傷害。塞爾帕替尼有潛在生育風(fēng)險(xiǎn)，建議采取有效的避孕措施。

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